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Le modafinil ne doit pas être utilisé chez les personnes ayant des antécédents de schizophrénie ou de psychose ou chez celles qui prennent des médicaments pouvant entraîner un allongement de l'intervalle QT dans le cœur. En tant que médicament sur ordonnance, le modafinil est disponible sous forme de médicament oral, généralement sous forme de comprimés de 25 ou 50 milligrammes (mg). Il est également disponible en tant que médicament générique. Le modafinil a été utilisé pour traiter la fibromyalgie, le syndrome des jambes sans repos et les patients souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté, mais son efficacité pour ces conditions n'a pas été établie. Jusqu'à présent, les essais sont de petite taille et l'innocuité et l'efficacité restent à déterminer. En cas d'urgence, appelez immédiatement votre médecin. Si vous avez une surdose de Modafinil, il est souvent conseillé de rester à la maison jusqu'à ce que la surdose disparaisse. Chimiquement, le modafinil est un composé nootropique de la classe [2-(diphénylméthyl)benzofurane] des composés organiques. Il existe des preuves de son utilisation potentielle hors AMM en tant que stimulant cognitif. Structurellement, il est lié aux stimulants cocaïne et amphétamine. Le modafinil n'agit pas comme une amphétamine, bien que des effets secondaires de type amphétamine se produisent et ne semblent pas être médiés par le récepteur de l'amphétamine. Le modafinil a également un mécanisme d'action unique et on pense qu'il module l'activité dans les neurones contenant de la dopamine des ganglions de la base. Les stimulants et les agents dopaminergiques suppriment généralement le sommeil à mouvements oculaires non rapides (NREM). Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé qui a une odeur. Il est soluble dans l'éthanol, l'éther et l'acétone, mais pas dans l'eau. C'est un liquide clair, incolore, inodore et légèrement visqueux.Le chlorhydrate de modafinil est la base libre du médicament. Le modafinil a un goût légèrement amer. Le chlorhydrate de modafinil a un poids moléculaire de 329,4. Le modafinil est un médicament relativement hautement métabolisé. La seule enzyme métabolisante dont il a été prouvé qu'elle modifie le métabolisme du modafinil est le CYP3A4. Ainsi, le principal déterminant de la concentration de Modafinil ou de son métabolite dans le sang est l'activité du CYP3A4. Le CYP3A4 peut être réduit par des inhibiteurs, tels que l'érythromycine, le kétoconazole et les antifongiques azolés. Utilisation de Modafinil lors de la prise de médicaments qui sont également des substrats du CYP3A4 (par ex. Le modafinil ne doit pas être utilisé si vous avez une réaction indésirable au médicament.Si vous envisagez d'utiliser le médicament pour des troubles du sommeil ou à des fins de travail posté, votre médecin doit vous guider à travers une titration progressive de la posologie. Assurez-vous de recevoir des conseils médicaux appropriés avant d'essayer des médicaments et suivez toutes les instructions de sécurité fournies par votre médecin. L'un des principaux moyens par lesquels le médicament traite la somnolence consiste à augmenter la concentration et la concentration globales. Il semble cibler spécifiquement les substances chimiques spécifiques du cerveau appelées neurotransmetteurs qui modulent la vigilance et l'attention. En d'autres termes, le modafinil peut stimuler l'activité de ces substances chimiques cérébrales d'une manière qui se traduit par une sensation de vigilance et une concentration accrue. Le modafinil doit être pris avant les premiers signes de fatigue, pour prévenir la somnolence. Il n'est pas destiné à remplacer le sommeil et ne doit pas être utilisé comme moyen de rester éveillé pendant la journée. Il peut être combiné avec de l'alcool. L'effet du modafinil se produit grâce à sa capacité à améliorer les neurotransmetteurs du cerveau, en particulier la noradrénaline, la dopamine et l'acétylcholine. Le modafinil peut augmenter les changements physiologiques résultant d'une augmentation de la quantité d'adénosine dans le cerveau. Il peut exercer son effet en stimulant des parties du système limbique et en activant le système noradrénergique du système nerveux central (SNC). Le modafinil exerce ses effets en traversant la barrière hémato-encéphalique. Il agit en modifiant la façon dont les cellules cérébrales communiquent, ce qui a entraîné un « réveil » en aussi peu que deux heures. Le modafinil est un médicament favorisant l'éveil qui augmente l'éveil en influençant le cycle veille-sommeil par la modulation du système nerveux central. Les composés dotés de ce mécanisme d'action sont connus sous le nom d'agents favorisant l'éveil. Le modafinil est un agoniste partiel du transporteur de la recapture de la dopamine, mais ne semble pas se lier directement aux récepteurs de l'adénosine, qui peuvent jouer un rôle important dans les effets sédatifs des amphétamines. Le modafinil à libération prolongée a été approuvé par la FDA en 2018 pour le traitement de la narcolepsie. Les avantages de cette formulation, qui fournit des niveaux soutenus de l'ingrédient actif pendant 24 heures, sont qu'elle peut aider à prévenir les troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD) chez certaines personnes. En fait, le Center for Drug Evaluation and Research de la FDA a noté que le modafinil S-LA, avec un intervalle de dosage de 16 jours, semble être efficace pour le maintien de l'éveil chez les personnes atteintes de SWSD. Il dit, cependant, que la réponse à cette formulation est variable. Il a été constaté que le modafinil augmentait l'éveil chez les sujets qui avaient déjà éprouvé des difficultés à rester vigilants et améliorait les performances aux tests neuropsychologiques de vigilance chez les personnes qui avaient travaillé par quarts. Le modafinil a été noté comme ayant un profil d'innocuité équivalent à celui de la caféine. Le modafinil est un médicament qui favorise l'éveil, et est connu pour augmenter la productivité et pour être utilisé dans le traitement des troubles du sommeil. Il est disponible sous plusieurs formes génériques et de marque, notamment Armodafinil, Efexor-XR et une forme générique. Le modafinil est un mélange racémique des deux énantiomères (isomères) R-modafinil et S-modafinil. L'énantiomère R est le plus actif des deux et est également celui avec certaines utilisations hors AMM.Le modafinil est composé d'isomères qui ont tous la même composition chimique, mais qui sont physiquement différents. Le modafinil est disponible en comprimés de 100 milligrammes (mg), 200 mg et 400 mg pour une consommation orale. En tant que "nouveau composé", le Modafinil est entré pour la première fois sur le marché pharmaceutique au début des années 1990. Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas entièrement compris et son mécanisme d'action est différent de celui des amphétamines. On pense que le modafinil est métabolisé principalement dans le foie et qu'il produit les métabolites actifs lazopidine, oléamide et N-méthyl-1-(7-hydroxy-2H-1,4-benzoxazin-3-yl)pipéridine-4-carboxamide ( 7OH-PBG), dont on pense qu'ils médient ses effets. Il a été démontré que la lazopidine, l'oléamide et le 7OH-PBG ont une affinité un peu plus élevée que le modafinil pour les récepteurs dopaminergiques D1 et D2. Les brevets et licences américains et français avaient une période d'exclusivité d'un an, après quoi les brevets devaient expirer. Bien que Ciba-Geigy ait conservé les droits sur le brevet américain, le brevet a été soumis à plusieurs sociétés pharmaceutiques et, après l'expiration de la période d'exclusivité de 12 mois, le Modafinil a été approuvé aux États-Unis le 3 septembre 1998. Le modafinil est souvent vendu sous le nom de marque Provigil. Il est disponible en Europe en tant que médicament générique disponible sur ordonnance. Il contient l'ingrédient actif modafinil, qui n'a aucun avantage thérapeutique connu et n'est donc pas officiellement approuvé pour la consommation humaine. L'Institut français de la santé et de la recherche médicale, qui a développé le médicament, a refusé de l'enregistrer pour un usage personnel pour les personnes sans ordonnance. Le modafinil est actuellement disponible aux États-Unis uniquement sous forme de médicament sur ordonnance. Développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon dans les années 1970 et approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1998, il s'agit d'un stimulant du système nerveux central (SNC). Le modafinil et son métabolite actif, le diéthylamide de l'acide D-lysergique (LSD), agissent tous deux sur les récepteurs de la dopamine.On pense que le Modafinil agit en prévenant ou en limitant les séquelles de ce processus, empêchant le « renouvellement » de la dopamine. Le modafinil a fait l'objet de recherches pour ses effets potentiels d'amélioration cognitive ; la recherche n'a pas encore été concluante. Le modafinil a été approuvé pour cette utilisation aux États-Unis en 2011. Le modafinil est un traitement de la somnolence causée par la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil.Des études ont montré que le modafinil améliore le sommeil des personnes atteintes de narcolepsie et de troubles du sommeil liés au travail posté. Il a été démontré que le modafinil réduit considérablement la somnolence diurne associée à l'apnée du sommeil. Il n'a pas été démontré que le modafinil améliore la mémoire ou réduit la somnolence chez les travailleurs postés qui ne souffrent pas d'apnée du sommeil. Cela peut être utile si le travailleur souffre de somnolence chronique, même lorsqu'il ne travaille pas. Le modafinil est approuvé aux États-Unis comme traitement de la narcolepsie, ainsi que des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. L'EMA a également approuvé le Modafinil pour le traitement de la somnolence excessive causée par la narcolepsie (France). Le modafinil a un mécanisme d'action très différent de ceux des autres stimulants du SNC tels que l'amphétamine et le méthylphénidate. Il a été démontré que le modafinil interagit avec les mêmes transporteurs que la dopamine et la noradrénaline. Le modafinil affiche également une demi-vie plus longue que l'autre agent favorisant l'éveil. Comme le modafinil peut provoquer une sédation chez certaines personnes, il est également utilisé pour prévenir la tendance à s'endormir en conduisant, en avion ou en faisant fonctionner des machines lourdes. Il peut également être utilisé pour augmenter l'éveil tout en restant éveillé chez les conducteurs de camions long-courriers, ou aider à réduire le temps de trajet et les pauses chez les pilotes. Il a été utilisé hors AMM pour augmenter les performances des personnes travaillant dans des professions exigeantes. Il est également utilisé pour augmenter l'éveil et réduire la fatigue mentale chez les personnes qui se remettent d'un décalage horaire ou qui peuvent retourner au travail après un long voyage. Le modafinil est principalement utilisé comme activateur d'éveil pour les quarts de travail impliquant de longues périodes de travail, en particulier ceux impliquant des voyages en avion. Il est également utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à la narcolepsie.Le modafinil est un médicament actif et agit sur le système de récompense du cerveau dans le système nerveux central. Il existe deux groupes distincts de récepteurs, connus sous le nom de D1 et D2, que Modafinil cible. Les récepteurs D1 sont ceux qui incitent le « système de réponse de récompense » du cerveau à fonctionner correctement. D2 sont les récepteurs des sensations médiates de plaisir. Chez les individus normaux, la stimulation des récepteurs D1 est liée à l'activation du « système de réponse de récompense » et à la stimulation subséquente des émotions. A l'inverse, cependant, dans la dépression, les récepteurs D2 sont stimulés par des médicaments tels que les amphétamines. Modafinil est pris par voie orale. L'ingrédient actif du modafinil est le modafinil, un dérivé de l'amphétamine. C'est un stimulant du système nerveux central. Le modafinil est un activateur de la voie de la dopamine dans le cerveau. Il peut également agir comme un agoniste des récepteurs de la dopamine. Le modafinil est un stimulant du SNC et est classé comme psychostimulant. Le modafinil est efficace pour améliorer l'éveil des travailleurs postés. Le modafinil est disponible sous une forme générique sous forme de médicament à libération quotidienne, à libération prolongée et à libération modifiée. Il a été introduit en 1994 en France. Aux États-Unis, le modafinil est disponible sous forme de comprimés. Il est fabriqué par Pfizer. Il a également été approuvé au Canada comme modafinil pour le traitement nasal sous les noms de marque Provigil et Nuvigil. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes présentant un rythme cardiaque irrégulier, une hypertension, un infarctus du myocarde récent et une hypertrophie ventriculaire gauche. Il est également déconseillé aux femmes enceintes ou qui allaitent. Les patients doivent informer leur médecin de l'une de ces conditions avant de commencer le traitement par Modafinil.

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