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Les indications hors AMM du modafinil comprennent le traitement du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) et le traitement comorbide du TDAH avec l'utilisation de médicaments stimulants, le traitement de la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie, l'amélioration de certains symptômes de la narcolepsie chez les personnes qui ne répondent pas de manière adéquate aux un régime de traitement et un traitement de l'insomnie idiopathique chronique. De plus, l'utilisation à long terme du modafinil pour améliorer les capacités cognitives fait l'objet de recherches en cours. Fabriqué par Sun Pharmaceutical Industries, le modafinil est un dérivé lévo-acétyle du neurotransmetteur noradrénaline (noradrénaline) qui favorise l'éveil. Plus précisément, le modafinil est un dérivé thréo-acétyle racémique de l'acide aminé naturel D-amphétamine. Le modafinil peut augmenter les effets de l'alcool. Ses effets sédatifs peuvent être accrus chez les personnes prenant des opioïdes, des benzodiazépines ou d'autres sédatifs ou anxiolytiques. Les problèmes de sécurité sont particulièrement importants chez les patients prenant des antidépresseurs, car ils peuvent abaisser le seuil épileptogène, aggraver l'activité convulsive et augmenter la sédation et le risque de syndrome malin des neuroleptiques. Cela peut interférer avec la capacité de conduire ou d'utiliser des machines en toute sécurité. Il est recommandé d'éviter toute consommation d'alcool chez les patients prenant du modafinil. De plus, conduire en prenant du modafinil n'est généralement pas conseillé. Il n'est pas clair si les propriétés anticholinergiques du modafinil peuvent augmenter le risque de réactions indésirables aux médicaments anticholinergiques. Le modafinil est un activateur nootropique ou cognitif, un agent censé affecter et améliorer la fonction du cerveau, en particulier les processus cognitifs tels que l'attention, l'apprentissage et la mémoire. Des études ont démontré que chez les animaux, le modafinil augmente l'activité locomotrice spontanée, la réponse locomotrice à un stimulus douloureux et la réponse locomotrice à l'amphétamine, et peut également produire une activité accrue en réponse au stress. Les noms de marque du modafinil incluent Provigil, Alertec, Modivigil et Sunpilor. Le modafinil est le plus souvent pris sous forme de comprimé oral. Il n'est normalement pas administré par injection. Les effets secondaires peuvent être fréquents, selon la posologie. Le dosage peut également varier selon la marque. Le modafinil est parfois appelé Provigil ; cependant, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis considère que le modafinil est une entité différente de Provigil et a déclaré qu'il s'agit "d'un produit distinct avec une approbation distincte et une NDA mise à jour (approbation de la FDA)". Le modafinil est désigné par son nom générique modafinil HCl. Son nom chimique est 2-[(diphénylméthyl) sulfinyl]-N-{2-benzothiazolyl} acétamide et sa formule moléculaire est C21H21NO3S. C'est un dérivé de la phénylacétylhydrazine. Le modafinil est structurellement lié à des médicaments tels que les amphétamines (méthylphénidate) et les éphédrines (pseudoéphédrine). Bien que le mécanisme d'action du modafinil ne soit pas clair, certaines recherches sur des rats suggèrent qu'il pourrait agir en augmentant la production du neurotransmetteur dopamine. On pense que le modafinil peut augmenter l'activité dans les voies de la dopamine du cerveau et réduire les niveaux de noradrénaline. Le modafinil produit ses effets en agissant dans les zones spécifiques du cerveau qui régulent le sommeil et l'éveil, ce qui peut entraîner la libération d'un neurotransmetteur appelé noradrénaline. En tant que stimulant du système nerveux central, le modafinil augmente l'éveil et augmente le temps nécessaire pour s'endormir, ainsi que la vigilance.Une étude a révélé que le modafinil augmentait la fréquence cardiaque et la pression artérielle et diminuait l'appétit. Le modafinil pour adultes est généralement pris sans tenir compte des aliments, mais un comprimé par jour peut être mieux pris avec de la nourriture. La dose maximale est de 400 mg par jour. Le médicament est disponible dans le commerce en comprimés de 100 mg. Le modafinil peut agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Il peut améliorer le sommeil chez les personnes souffrant de privation de sommeil et peut être utile pour traiter les troubles du sommeil. Le modafinil peut être pris avant ou juste après le sommeil. Il est disponible en gélules de 200 mg, 400 mg et 800 mg. Des doses quotidiennes de 100 à 200 mg ont été recommandées dans l'International Journal of Psychiatry in Clinical Practice. Le modafinil a été utilisé hors AMM chez les animaux pour augmenter l'éveil, ainsi que chez les humains pour ses prétendus effets d'amélioration cognitive. Cependant, ces utilisations ne sont pas prouvées comme un moyen fiable d'améliorer les performances d'éveil et cognitives.Des doses élevées de modafinil peuvent entraîner une augmentation des sentiments d'anxiété et d'hostilité. Le modafinil peut être acheté en ligne, y compris par Amazon. Le modafinil a été développé pour la première fois dans les années 1970 par des chercheurs des Laboratoires Lafon et a été initialement commercialisé sous le nom de Valfine (un nom commercial détenu par Loflein-Bachelin AG, Bâle, Suisse et maintenant par GlaxoSmithKline). Il a été commercialisé en Europe sous le nom de Modafinil et a été commercialisé pour la première fois en France en 1994 par Medafor Pharma. Aujourd'hui, il est commercialisé sous le nom de marque Modalert aux États-Unis et au Canada et Modvigil au Royaume-Uni. Il est classé comme substance contrôlée de l'annexe IV aux États-Unis, tandis qu'au Royaume-Uni, il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Modafinil agit en améliorant certaines fonctions du cerveau. Il se lie aux transporteurs DA et NE, le récepteur du neurotransmetteur dopamine, et augmente la quantité de dopamine dans votre cerveau. Il se lie également à un deuxième récepteur, le transporteur de noradrénaline, qui augmente les niveaux de noradrénaline dans votre cerveau. Ces actions augmentent l'éveil. À la recherche d'une solution naturelle à l'insomnie, la société a lancé le produit Vividea. Vividea (VIV) est un supplément naturel de modafinil. Vividea contient un extrait libre d'huperzine A, c'est le même composant actif que le modafinil est connu pour contenir. Cet extrait est naturel et provient de la plante Uncarie Gambir. C'est un extrait brut riche en constituant chimique huperzine A (HupA). Cet ingrédient a été utilisé pour traiter les personnes atteintes de troubles cognitifs légers à graves. En outre, la prise de HupA améliore la mémoire chez les personnes âgées. Il a été prouvé que l'extrait d'huperzine A prévient les déficits cognitifs qui surviennent lors du vieillissement et des maladies neurodégénératives. La société a développé la formulation qui mélange HupA avec l'extrait de l'extrait de Jatamansi et de Srivirine. Le mélange est conçu pour augmenter le flux sanguin et l'oxygène vers le cerveau. Cela conduit à un taux d'absorption plus élevé du supplément. Le modafinil était le seul stimulant approuvé aux États-Unis jusqu'à ce qu'il soit suivi par la caféine en 2003. L'Ademfinil s'est avéré être un produit efficace dans les études animales, mais ses effets chez l'homme sont plus difficiles à mesurer. Le modafinil a été promu par son fabricant, Lafon, comme moyen de traiter la somnolence diurne chez les travailleurs postés. Le médicament est souvent prescrit comme traitement de la narcolepsie et d'autres troubles du sommeil. Le modafinil a été utilisé pour traiter tous les types de troubles du sommeil liés au travail posté, y compris le travail en rotation, fractionné et à jour fixe, ainsi que pour traiter la somnolence sur les vols transméridiens. Les comprimés de MODAFINIL contiennent de l'almitrine, un stimulant du SNC de force moyenne. Chaque comprimé contient 100 mg d'almitrine. Il est disponible en dosages de 10 mg, 20 mg, 40 mg et 100 mg. Le médicament n'est pas approuvé pour une utilisation chez les enfants de moins de 18 ans. La dose recommandée pour les adultes est de 200 à 400 mg par voie orale, prise une à trois fois par jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 1 200 mg. Le modafinil ne doit pas être pris plus de deux fois par jour. La dose de modafinil appropriée pour une personne spécifique doit être titrée, en raison de données pharmacocinétiques et pharmacodynamiques limitées. La dose initiale recommandée est de 100 mg une fois par jour. Si l'état d'une personne reste inchangé, il est recommandé d'augmenter à 300 mg pour prendre le traitement à la posologie optimale. Cependant, il convient de noter que la dose efficace peut être inférieure à la dose recommandée. La dose de modafinil doit être augmentée si les effets indésirables suivants apparaissent : maux de tête, nausées, vomissements, anxiété, agitation et insomnie. La dose peut être réduite à 50 mg si les effets indésirables sont moins sévères. La dose doit être réduite si les effets indésirables persistent après deux semaines. La dose peut être abaissée à 50 mg, si les effets indésirables ne sont pas présents.Même s'il semble que les effets indésirables soient atténués, il est conseillé d'augmenter la dose si les problèmes persistent après deux semaines. Dans les rares cas où les effets indésirables sont plus graves, la dose peut être réduite à 25 mg. Si l'état ne s'améliore pas, la dose peut être réduite à 200 mg. Dans de rares cas, la dose peut être réduite à 150 mg. La dose recommandée est de 100 mg le matin. Aucun ajustement de la dose de modafinil n'est nécessaire dans le cas des diurétiques, tant que ces derniers n'affectent pas également le métabolisme du modafinil ou l'effet du composé. Il a été constaté que le modafinil peut nuire au fœtus lorsqu'il est utilisé par une femme en âge de procréer. En tant que tel, le modafinil doit être évité pendant la grossesse et l'allaitement. Cependant, des preuves de lésions fœtales causées par l'utilisation de modafinil à des doses plus élevées (800 à 1200 mg) pendant des périodes plus longues que pendant le traitement sont disponibles. La sécurité de l'utilisation du modafinil pendant la grossesse n'est pas claire car les données sont limitées. Le modafinil est un agent "favorisant l'éveil". Il est classé comme un stimulant (drogue psychoactive) et agit souvent comme un stimulant. Cela ne fonctionne pas pour dormir, mais aide plutôt à réveiller une personne. Pour l'insomnie, il peut être utilisé comme somnifère. Il n'est généralement pas utilisé pour l'insomnie aux États-Unis. Le modafinil est un médicament utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie. Bien qu'il ait des utilisations hors AMM, ses recherches sur l'amélioration cognitive en sont encore au stade expérimental. Bien qu'il ait été approuvé aux États-Unis pour une utilisation dans les troubles du travail posté, il ne s'agit pas d'une utilisation approuvée du modafinil en Europe.Il se présente sous la forme d'un comprimé à libération prolongée et peut être pris à toute heure du jour ou de la nuit. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence excessive et la fatigue résultant de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Il peut également être utilisé pour traiter la somnolence excessive causée par des conditions telles que la dépression, le trouble bipolaire et l'utilisation d'antidépresseurs tricycliques, bien que cela ne soit pas considéré comme une bonne utilisation du médicament. Le modafinil n'est pas approuvé pour être utilisé comme traitement de la démence et il n'a pas été démontré qu'il est efficace contre la dépression. Le modafinil a été approuvé pour le traitement de la narcolepsie en 1977. Au début des années 1980, des essais portant sur près de 400 patients ont suggéré que le modafinil pouvait également aider les patients souffrant de dépression majeure, réduire la fatigue chez les travailleurs postés, améliorer les déficits d'attention chez les personnes atteintes de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH), et booster les performances sportives. Le modafinil se lie à et active un récepteur de neurotransmetteur appelé récepteur de la dopamine D2 qui inhibe la libération d'un neurotransmetteur appelé sérotonine. La dopamine envoie des messages aux neurotransmetteurs du cerveau qui contrôlent la vigilance, la motivation et le plaisir. Lorsque le modafinil se lie et active le récepteur de la dopamine D2, il a pour effet de supprimer la sérotonine. Cela empêche le cerveau de libérer de la sérotonine comme il le ferait normalement et maintient le fonctionnement du cerveau comme s'il était éveillé. Jouvet est devenu convaincu que le Modafinil était un composé complètement nouveau avec un mécanisme d'action entièrement différent, et a publié trois articles au début des années 1970 soutenant ce point de vue. Le modafinil est considéré comme un médicament relativement sûr, avec un profil d'effets indésirables similaire à celui du placebo. Cependant, comme il peut produire des sensations importantes de nervosité et d'agitation, il est recommandé de le prendre le week-end ou lorsqu'il n'est pas en voyage.

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