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Au niveau moléculaire, le modafinil est un stimulant et est un dérivé du DA-9803, un analogue du neurotransmetteur naturel L-DOPA. Des études ont montré que le modafinil se lie avec une grande affinité pour la protéine de liaison du modafinil. Le modafinil est un agoniste DA et un agoniste-antagoniste mixte au niveau des récepteurs DA D2. Le médicament est également puissant sur les récepteurs DA D1. Il a été démontré que le modafinil a une meilleure efficacité que l'éphédrine pour soulager la somnolence diurne. C'est aussi un complément utile dans le traitement de la narcolepsie. Le modafinil agit en interagissant avec des récepteurs spécifiques dans le cerveau et le cœur, augmentant ainsi le niveau de dopamine, un neurotransmetteur. Cela peut avoir un effet positif sur l'augmentation de l'activité cérébrale, l'augmentation de la vigilance et de la motivation, ce qui peut entraîner des améliorations de l'humeur, de la cognition et de l'énergie. Le modafinil peut également renforcer l'action de la sérotonine.Il semble également agir comme un antagoniste sélectif de l'adénosine et peut réduire le temps de sommeil chez les personnes qui perdent le sommeil. Comme la plupart des stimulants du SNC, le modafinil améliore l'éveil et diminue la somnolence. Modafinil est autorisé à être utilisé dans plus de soixante-dix pays, dont le Japon, la Nouvelle-Zélande, l'Australie et l'Afrique du Sud. Le modafinil a fait l'objet de plusieurs études, dont les résultats ont été mitigés, en raison de la petite taille des échantillons et d'autres limites méthodologiques. Le modafinil réduit le temps qu'il faut pour que la somnolence se produise après le début du sommeil et augmente la durée avant le début de la somnolence pendant l'éveil, selon son étiquette approuvée par la FDA. Au-delà de l'étiquette, plusieurs études ont démontré que les effets du modafinil au-delà de l'éveil ne sont pas bien documentés.Parmi ceux-ci figurent des cas d'amélioration de la concentration, d'augmentation de la motivation à la tâche et d'augmentation du QI. Il a également été démontré que le modafinil atténue les effets de doses plus faibles d'autres stimulants. Le modafinil est utilisé pour traiter la narcolepsie en association avec d'autres somnifères. Il est également prescrit pour une utilisation chez les travailleurs postés pour prévenir la somnolence ou pour prévenir les épisodes de somnolence pendant la journée de travail. Le modafinil est un stimulant ayant un effet similaire aux amphétamines. Le mécanisme d'action précis n'est pas clair. Le modafinil se lie aux transporteurs de la dopamine et de l'histamine sur les membranes présynaptiques des neurones. Le transporteur de la dopamine est plus fortement affecté que le transporteur de l'histamine. Il a été initialement développé par la société française Lafon Laboratories en tant qu'agent favorisant l'éveil appelé D-8-C (sulfate de d-amphétamine). Le modafinil était considéré par Jouvet et Lafon comme une version plus sûre et plus efficace de l'amphétamine avec une durée d'éveil plus longue. Le médicament a été testé pour une utilisation hors indication dans divers troubles psychiatriques, tels que la schizophrénie, la dépression, l'anxiété et le trouble bipolaire. Dans ces essais, il a permis d'améliorer les symptômes et de réduire l'utilisation de médicaments antipsychotiques. Bien qu'il ne soit pas aussi fiable que la classe traditionnelle des amphétamines, le modafinil n'a pas été associé aux mêmes effets indésirables, en particulier les effets cardiovasculaires ou neurologiques. Le modafinil a également été bien toléré chez les patients prenant d'autres stimulants du SNC. Pour les troubles du sommeil liés au travail posté, 100 mg de modafinil sont appropriés avant une nuit de perturbation du sommeil.Dans l'apnée obstructive du sommeil, la dose recommandée est de 200 mg par jour. La dose maximale pour cette indication est de 400 mg/jour. Le modafinil est un médicament favorisant l'éveil qui augmente l'éveil en influençant le cycle veille-sommeil par la modulation du système nerveux central. Les composés dotés de ce mécanisme d'action sont connus sous le nom d'agents favorisant l'éveil. Le modafinil est un agoniste partiel du transporteur de la recapture de la dopamine, mais ne semble pas se lier directement aux récepteurs de l'adénosine, qui peuvent jouer un rôle important dans les effets sédatifs des amphétamines. Le modafinil semble agir directement sur le transporteur de la dopamine et le transporteur de la noradrénaline dans le cerveau. Le modafinil a également un impact indirect sur le récepteur de l'histamine. Le 19 août 1991, le brevet américain numéro 4 927 862 a été déposé, couvrant le produit chimique et le procédé. Le brevet a été délivré le 4 août 1999. Le 28 janvier 2001, le brevet américain numéro 5 714 501 a été déposé, couvrant le produit chimique et le procédé. Le brevet a été accordé le 11 décembre 2003. En 1995, aux États-Unis, un homme a poursuivi le fabricant de Modafinil, Purdue Pharma, sur la base d'une théorie d'une conception défectueuse de la conception du modafinil. Un patient sur 10 prenant du modafinil a signalé des effets indésirables, tels qu'une combinaison de maux de tête, d'anxiété, de nervosité, d'augmentation de la transpiration, de tremblements et de contractions musculaires. Dans des expériences contrôlées, il peut augmenter la performance des tâches à des doses élevées. Il a été découvert que le modafinil partageait les sites de liaison des récepteurs avec l'amphétamine et d'autres psychostimulants. En effet, il agit pour « bloquer » ces récepteurs. Il a été démontré que le modafinil agissait par l'intermédiaire du transporteur de recapture de la dopamine (DAT). Cela a été démontré par des études in vitro chez la souris dans lesquelles il a inhibé l'absorption de dopamine. Le nom de marque "Modafinil" a été autorisé par la société pharmaceutique française Schering-Plough, qui a ensuite été rachetée par la société pharmaceutique allemande Boehringer Ingelheim. Le modafinil est vendu sous forme de comprimés de 200 mg et 400 mg. La dose de 400 mg de modafinil est en fait la plus proche en force équivalente de son principal concurrent, l'amphétamine, qui est vendue en comprimés de 200 mg et 400 mg, bien que le comprimé d'amphétamine de 400 mg soit plus couramment utilisé. Le modafinil est un modulateur du neurotransmetteur adénosine, qui joue un rôle essentiel dans le cycle veille-sommeil. Le modafinil augmente les niveaux d'adénosine dans le cerveau, améliorant ainsi l'éveil. Le modafinil a été approuvé par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie, un type de trouble du sommeil qui touche entre 0,3 % et 0,4 % des adultes. Il a également été approuvé par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive causée par le travail posté. Le modafinil a été étudié comme un activateur cognitif potentiel pour une utilisation par des personnes en bonne santé, des étudiants, des étudiants en médecine, des policiers et des travailleurs postés. Cependant, son utilisation par les travailleurs postés est controversée car il s'agit actuellement d'une utilisation hors AMM. Le modafinil destiné à être utilisé comme activateur cognitif a été initialement exploré par le biais d'études sur des animaux. Les effets du modafinil n'étaient cependant pas immédiatement apparents : des études sur des animaux ont montré que les rongeurs traités étaient plus actifs que les animaux non traités et avaient tendance à manger plus, ce qui suggère une augmentation de l'éveil, mais cet effet n'a duré que quelques minutes. Le modafinil est rapidement absorbé après administration orale. En milieu clinique, il est généralement recommandé d'administrer le médicament 1 à 3 heures avant l'administration prévue. Il n'est pas nécessaire de prendre une dose plus de 5 heures avant la dose prévue. Le modafinil augmente la vigilance et l'éveil chez les personnes souffrant de somnolence excessive, y compris celles souffrant de narcolepsie, de troubles du sommeil liés au travail posté et d'apnée du sommeil. La posologie recommandée est de 200 à 400 mg par jour à prendre 2 à 3 heures avant le coucher. Certains patients peuvent avoir besoin de jusqu'à 600 mg de modafinil pour en ressentir les bienfaits. Le modafinil peut interférer avec certains médicaments qui provoquent de la somnolence et ne doit pas être pris avec eux.Évitez l'utilisation combinée avec de l'alcool, d'autres médicaments et des substances illicites. Une surdose de modafinil peut être toxique si vous en prenez trop. Ne prenez pas plus de 200 mg si vous avez des doutes à ce sujet. La dose habituelle de modafinil est de 100 mg en début de journée et de 200 mg avant le coucher. Le modafinil semble fonctionner en augmentant la production de dopamine dans le cerveau en stimulant les centres du cerveau favorisant l'éveil. Dans le cerveau, la dopamine fonctionne comme un neurotransmetteur qui signale aux autres neurones du cerveau de libérer les neurotransmetteurs sérotonine, noradrénaline et acétylcholine. Il est conseillé aux personnes souffrant d'apnée du sommeil, de narcolepsie ou de troubles du sommeil liés au travail posté de consulter un médecin avant de prendre Modafinil. Ceux qui le prennent doivent le faire sous la direction d'un médecin. La posologie ou la quantité exacte à prendre peut être ajustée en fonction de l'efficacité du médicament pour l'individu.Certaines personnes peuvent commencer avec une dose plus faible (30 ou 50 mg), tandis que d'autres peuvent avoir besoin de prendre plus (100 à 200 mg). La plupart des recherches sur le modafinil ont été effectuées à des doses de 100 à 200 mg. Le modafinil ne convient pas aux personnes souffrant de fibrillation auriculaire ou d'autres anomalies de la conduction, car il aurait un effet fatal possible. Il est souvent utilisé pour traiter la somnolence excessive chez les travailleurs postés. Il a également été utilisé pour les travailleurs postés qui n'ont pas dormi depuis plusieurs jours. Le modafinil est un inhibiteur sélectif de la recapture noradrénergique (NRRI). Son mécanisme d'action n'est pas clair. Le modafinil agit en augmentant la libération de dopamine par le cerveau. Le modafinil est l'un de ces médicaments et agit en inhibant un type spécifique de protéines appelées récepteurs de l'adénosine. Cette protéine affecte le récepteur de la dopamine, qui est crucial pour le cycle du sommeil. Le modafinil provoque une augmentation à court terme de l'éveil car il stimule les récepteurs du corps qui sont nécessaires pour que le cerveau commence à produire une plus grande quantité d'éveil naturel. Le modafinil ne guérit pas l'apnée obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liés au travail posté, mais peut être utile dans d'autres cas et peut fournir une alternative plus sûre à d'autres traitements courants tels que la pression positive continue (CPAP). Modafinil est le nom de marque d'un certain nombre de génériques, mais le principal composant actif est actif. Le modafinil est l'ingrédient actif des médicaments modafinil, Provigil, Modavigil et Armodafinil. Le modafinil est un dérivé actif de la (+)phénéthylamine et le métabolite actif de l'armodafinil. Il est administré par voie orale sous forme de comprimé. Le modafinil est un stimulant du SNC et son effet est donc similaire à celui de l'amphétamine, mais en raison de sa demi-vie plus longue et de son métabolisme plus lent par le foie et les reins, il a un effet plus important et est 2 à 3 fois plus efficace que l'amphétamine. Les effets secondaires courants sont les nausées, la fatigue, les maux de tête, l'insomnie et la somnolence. Les personnes à risque de maux de tête peuvent bénéficier de l'utilisation du médicament dans un environnement éclairé et bien ventilé. Modafinil a été développé et commercialisé par plusieurs sociétés pharmaceutiques différentes.La première entreprise à le vendre aux États-Unis était avec Alza Corporation, et il porte la marque Adrafinil. Cette dernière société a fusionné avec la filiale française d'Alza, Lafon. Le modafinil peut interagir avec d'autres médicaments. Des rapports suggèrent que le modafinil peut provoquer de l'insomnie lorsqu'il est utilisé en association avec certains sédatifs ou hypnotiques. Le problème peut être plus complexe dans la mesure où certaines études suggèrent une possible diminution de l'effet hypnotique de ces médicaments chez les personnes utilisant le modafinil. Certains médicaments utilisés pour traiter les troubles du sommeil, tels que la mélatonine, interagissent également avec le modafinil. Le modafinil peut être pris à une dose de 100 à 600 mg. Pour les patients souffrant d'apnée du sommeil, 200 mg est la dose initiale habituelle, bien que des études avec des doses allant jusqu'à 400 mg par jour aient été utilisées.

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