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À l'heure actuelle, le Modafinil est prescrit de manière générique aux États-Unis et en vente libre dans d'autres pays. Il est disponible sans ordonnance aux États-Unis via Internet et d'autres pharmacies en ligne. Le modafinil, vendu sous les noms de marque Provigil et Alertec, est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil.Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale. Cephalon indique en outre que le modafinil peut être efficace pour aider les gens à rester éveillés et alertes.Cependant, cela ne fonctionne pas toujours pour tout le monde. De plus, une étude chez le rat a révélé que le modafinil a des qualités addictives et pourrait avoir un effet négatif sur la cognition lors d'une utilisation à long terme. Le médicament est approuvé pour traiter les troubles de l'éveil aux États-Unis, où il est vendu sous le nom de Provigil. Même avec l'approbation du médecin, il n'est pas approuvé pour une utilisation générale comme aide au sommeil ou auxiliaire. On pense que le modafinil augmente l'excitabilité du cerveau. Il a été démontré que le médicament améliore la résolution de problèmes, augmente la résistance à la fatigue et améliore la mémoire spatiale et à court terme. Certains des effets durent jusqu'à 12 heures. Le modafinil a été utilisé comme aide à la prescription pour traiter les troubles du sommeil tels que la narcolepsie. Aucune information n'est actuellement disponible sur la date d'approbation de la Food and Drug Administration des États-Unis pour le Modafinil. Il est homologué aux États-Unis depuis 1998. Le modafinil est vendu sous forme de comprimé de 75 mg, de comprimé de 200 mg, de comprimé à libération prolongée de 100 mg et de comprimé à libération prolongée de 50 mg aux États-Unis. Le comprimé original de 100 mg est également disponible en Europe et au Royaume-Uni, où il est généralement prescrit sous forme de comprimé de 150 mg, de comprimé de 200 mg ou de comprimé combiné modafinil/clomipramine (modafinil 100 mg avec clomipramine 50 mg). Il est également disponible au Canada sous forme de comprimé de 200 mg. Aucun produit générique n'est disponible en Europe ou aux États-Unis. A la fois modulateur et agoniste des récepteurs, le modafinil agit comme un stimulant efficace en augmentant spécifiquement la libération de dopamine dans le cerveau, ce qui entraîne une augmentation de l'éveil. C'est un modulateur du récepteur alpha-1-adrénergique et du transporteur de la dopamine, avec une plus grande affinité pour le récepteur D2 que pour le récepteur D1. Il agit également sur le transporteur de noradrénaline. Il se lie également aux récepteurs GABA/benzodiazépine. Lorsqu'il est utilisé comme activateur cognitif, il agit comme un activateur noradrénergique et un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Il fonctionne en activant le récepteur de l'adénosine A2A, qui produit les effets de l'adénosine dans le cerveau. Le modafinil agit également au niveau du transporteur de la noradrénaline, ce qui en fait un agoniste partiel du transporteur. Le modafinil est un stimulant du SNC non amphétamine qui augmente l'éveil et la fonction attentionnelle et améliore l'apprentissage et la coordination. Son risque d'abus est faible et son utilisation thérapeutique est étayée par des études cliniques et précliniques. Le modafinil améliore également les marqueurs neurochimiques de la densité des récepteurs de dopamine et de N-méthyl-D-aspartate (NMDA) du cortex préfrontal, ce qui indique que le cortex préfrontal est impliqué dans les effets d'amélioration de l'éveil et de la cognition du modafinil. Le modafinil améliore également le sommeil des personnes souffrant d'apnée du sommeil. Ces effets du modafinil se produisent en aidant à promouvoir la production de noradrénaline. Plus le cerveau a de norépinéphrine disponible, plus longtemps vous restez alerte. Il existe des études examinant les effets du modafinil sur la mémoire de travail et l'étude et la vigilance des personnes souffrant de privation de sommeil. Cela suggère que le modafinil peut effectivement fonctionner comme un inducteur de fatigue ou de sommeil. Cependant, la qualité des études n'est pas très élevée et elles n'avaient généralement pas de groupe témoin placebo. Les effets du modafinil sur la capacité d'apprendre et de mémoriser des tâches sont encore quelque peu discutables. Dans une méta-analyse de 2009 de neuf essais contrôlés randomisés, une évaluation moyenne pondérée de l'efficacité de l'utilisation du modafinil comme traitement pour les travailleurs postés était de 64,6 %. Dans une étude portant sur 18 jeunes volontaires en bonne santé, après avoir reçu du modafinil ou un placebo pendant trois nuits consécutives, le groupe modafinil a dormi beaucoup plus longtemps et a signalé des niveaux de vigilance plus élevés que le groupe placebo. Le modafinil est efficace pour améliorer la cognition et la vigilance chez les personnes qui doivent travailler par quarts, mais les preuves de ses avantages en tant qu'améliorateur de performance pour les personnes en bonne santé sont faibles et, dans certaines études, n'ont pas donné de résultats statistiquement significatifs. Le modafinil est un dérivé de la pipéridone. Il est classé comme agoniste orthostérique des sous-types de récepteurs dopaminergiques D2 et D3. Le modafinil est métabolisé à environ 95 % par le foie via le système enzymatique CYP3A4/5. Le modafinil peut provoquer le syndrome de Stevens-Johnson, une réaction dermatologique grave pouvant impliquer la peau, les muqueuses et les yeux.Habituellement, cela commence par une rougeur sur la peau, conduisant éventuellement à une ampoule. Comme pour d'autres affections cutanées, une personne prenant Modafinil doit consulter un médecin si elle développe des signes ou des symptômes tels que douleur, fièvre et gonflement. Les pilules de modafinil sont disponibles aux États-Unis sous le nom de Provigil. Il est prescrit sous forme de gélules de modafinil, de comprimés de modafinil et de gélules de modafinil. Il est également disponible aux États-Unis sous le nom de LucidMind, un médicament utilisé pour traiter le syndrome des jambes sans repos en plus d'autres conditions, et Revatio comme médicament contre la dysfonction érectile. Les fabricants sont tenus d'avertir les consommateurs que des interactions médicamenteuses peuvent se produire.Il est recommandé de ne prendre qu'un seul produit de modafinil à la fois. Interactions avec le modafinil Ces effets du modafinil se produisent en aidant à promouvoir la production de noradrénaline. Plus le cerveau a de norépinéphrine disponible, plus longtemps vous restez alerte. En tant que médicament sur ordonnance, vous pouvez vous procurer Modafinil dans votre pharmacie locale ou demander à votre médecin ou à votre pharmacien de vous le procurer. Le modafinil peut être pris quotidiennement ou au besoin. Le modafinil est sur le marché allemand depuis les années 1990 et est maintenant commercialisé dans l'Union européenne (UE), aux États-Unis, en Australie et en Nouvelle-Zélande. Il est fabriqué par la société pharmaceutique française Alpharma. La pilule est disponible dans une variété de formes et de tailles : ronde, ovale, comprimé, capsule et bande en forme de feuille. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central utilisé pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Dans les trois conditions, l'efficacité du modafinil est similaire à celle des meilleures options de traitement disponibles telles que les médicaments et les dispositifs stimulants. Le modafinil est utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments dans le traitement de ces troubles. D'autres utilisations comprennent le traitement de la somnolence insuffisante chez le personnel des compagnies aériennes en congé ou les cyclistes récréatifs. Il est également utilisé pour améliorer l'éveil des pilotes en vol, par exemple, comme traitement de la tolérance à l'alcool et aux drogues. D'autres médicaments peuvent entraîner une diminution des effets du modafinil. Ceux-ci incluent, mais sans s'y limiter, la cyclobenzaprine, le sumatriptan ou la buspirone. De plus, le pimozide, la chlorpromazine et la clozapine interagissent négativement avec le modafinil. Enfin, l'acide valproïque peut également avoir un effet antagoniste sur le modafinil. Le produit se compose de deux ingrédients actifs : Modalert 100 mg et Modafinil 100 mg. Modalert 100 mg est une poudre inactive pour administration orale, et les comprimés Modafinil 100 mg sont administrés par voie orale. On pense également que le modafinil a des propriétés antioxydantes. Cela peut être utile dans le traitement du déclin cognitif lié à l'âge. Les antioxydants sont des substances qui inhibent la production de radicaux libres. Il a été démontré que le modafinil inhibe le stress oxydatif dans diverses études in vitro et in vivo. Le modafinil est également utilisé hors AMM en tant qu'agent d'amélioration cognitive dans lequel il a été démontré qu'il améliore de nombreuses fonctions cognitives, notamment la vigilance et la concentration, la mémoire verbale et visuelle retardée et la fonction exécutive. L'ingrédient actif du modafinil est le modafinil (2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide). La forme générique est appelée provigil ou modalert aux États-Unis. Le modafinil a été approuvé par la FDA en 1997 comme traitement de la narcolepsie et est largement commercialisé depuis 2001, sous le nom commercial Provigil. Le modafinil stimule le cerveau et, par conséquent, augmente la vitesse et la qualité de la pensée et de l'activité physique. La dose recommandée est de 100 à 200 mg deux à trois fois par jour. Des doses alternatives peuvent être efficaces, en particulier chez les sujets qui dorment moins de six heures par jour. Le modafinil s'est avéré plus efficace que le placebo dans deux méta-analyses. Des doses de modafinil allant jusqu'à 400 mg par jour ont été utilisées pendant de courtes périodes et prises plusieurs fois par jour, bien que la pharmacologie de doses plus élevées ne soit pas connue. Ses effets durent au moins huit heures et peuvent durer jusqu'à 36 heures. Il peut être pris sous forme de comprimé à libération immédiate, de comprimé à libération prolongée ou de liquide. Comme les autres modafinil, on pense qu'il agit par plusieurs mécanismes, notamment en agissant comme une histamine H2 antagoniste, agissant comme un faible agoniste métabotropique des récepteurs du glutamate et augmentant les niveaux d'adénosine dans le cerveau. Le modafinil est un nootropique couramment utilisé par les utilisateurs de la communauté psychotrope en ligne et des critiques de produits. Les marques les plus courantes sont Modalert, Provigil ou Modvigil. (Voir le tableau ci-dessus pour plus de marques et de noms génériques). Le modafinil est un stimulant du SNC qui agit en augmentant la libération d'acétylcholine dans le cerveau. Le modafinil augmente la sensibilité des récepteurs de l'acétylcholine, non seulement au niveau des récepteurs adrénergiques, mais également au niveau des récepteurs dopaminergiques D1 et D2. Bien que le mécanisme d'action exact du Modafinil ne soit pas entièrement compris, cela se traduit par la libération de sérotonine et de noradrénaline.On pense que le modafinil diminue la quantité de dopamine agissant sur les récepteurs D2, réduisant ainsi la signalisation inhibitrice de la dopamine. Cela peut réduire ou empêcher le rôle de la dopamine dans la somnolence associée à la narcolepsie. Ceci est cohérent avec les résultats observés dans le système de notification des événements indésirables de la FDA, qui ne prend pas en charge une association claire d'effets secondaires significatifs avec l'utilisation de Modafinil. Les explications alternatives incluent son influence sur la neurotransmission noradrénergique et sérotoninergique. On pense que le modafinil augmente la quantité d'activité noradrénergique au niveau du LCNS, ce qui réduit la somnolence. De même, on pense qu'il augmente l'activité de la sérotonine au niveau du SNC, qui dans le cerveau est également impliqué dans le cycle du sommeil. Ainsi, l'augmentation des niveaux d'acétylcholine peut augmenter indirectement les niveaux de dopamine et de noradrénaline, tandis que son influence directe sur la dopamine peut avoir des effets doubles sur le cycle du sommeil et la fonction d'éveil. Le modafinil est également un agoniste direct des récepteurs de la dopamine.L'ingrédient pharmaceutique actif du modafinil est le modafinil actif. Les ingrédients inactifs des gélules de modafinil sont le lactose, le stéarate de magnésium et la cellulose microcristalline. Il peut être trouvé dans les comprimés génériques de modafinil et produit par plusieurs sociétés pharmaceutiques.

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